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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
GNE-9605
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:GNE-9605
  • CAS:1536200-31-3
  • 别名:REL-N2-[5-氯-1-[(3R,4R)-3-氟-1-(3-氧杂环丁基)-4-哌啶基]-1H-吡唑-4-基]-N4-甲基-5-(三氟甲基)-2,4-嘧啶二胺
  • 英文名:GNE-9605
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    • 生物活性GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。
    • 体外研究在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中,GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。
    • 体内研究体内大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。