湖北信康医药化工有限公司
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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
  • CAS:1285515-21-0
  • 别名:5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺;2-(苄氧基)-5-(2-氟吡啶-4-基)-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺
  • 英文名:LRRK2-kinase inhibitor
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    • 生物活性GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。
    • 体外研究GSK2578215A induces a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells, and induces similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells. In SH-SY5Y cells, GSK2578215A impairs the autophagy flux by altering autophagosome–lysosome fusion, and induces mitophagy though induction of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling.
    • 体内研究In vivo, GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation in mouse spleen and kidney, but not in brain.